PE-22-28

PE-22-28 è un eptapeptide sintetico derivato da Spadin, un peptide endogeno generato dalla maturazione di sortilin/NTS3. Nel campo della scienza dei peptidi, il PE-22-28 è oggetto di studio per la sua interazione con TREK-1 (KCNK2), un canale di potassio a due pori centrale nella ricerca sulla regolazione dei canali ionici, l’eccitabilità neuronale e la modulazione della segnalazione. Nei modelli preclinici, il peptide è associato alla dinamica delle vie mediate dai canali e alla cinetica del legame molecolare (Veyssière J. et al., 2015).

Storia del PE-22-28

PE-22-28 è stato sviluppato come analogo abbreviato di Spadin a partire da ricerche su interattori TREK-1 più stabili. La sequenza originale di Spadin deriva dal frammento C-terminale di pro-sortilina, e analoghi peptidici abbreviati sono stati caratterizzati in studi successivi. PE-22-28 contiene la sequenza di nucleo a 7 amminoacidi (GVSWGLR) che si è dimostrata necessaria per il legame di TREK-1 nei modelli studiati. Questa ottimizzazione rappresenta un progresso nella ricerca sugli studi di interazione peptide-canale e sulla stabilità molecolare (Djillani A. et al., 2017).

PE-22-28 Struttura e dati molecolari

Nome del peptide: PE-22-28 Tipo di peptide: Sequenza eptapeptidica sintetica: Gly-Val-Ser-Trp-Gly-Leu-Arg

CAS#: 1801959-12-5 Formula molecolare: C35H55N11O9 Peso molecolare: 773,89 g/mol

La struttura dell’eptapeptide è progettata per un’interazione selettiva con il canale TREK-1 ed è studiata all’interno della ricerca sui canali ionici e neurobiologica.

PE-22-28 Risultati della ricerca

Il PE-22-28 è stato studiato in modelli in vitro e preclinici concentrandosi sulla dinamica dei canali TREK-1, la modulazione della segnalazione neuronale e la cinetica di legame ai canali peptidici. Gli studi descrivono l’interazione con sistemi di canali di potassio a due pori e la caratterizzazione all’interno delle vie di segnalazione molecolare.

Principali aree di ricerca del PE-22-28

Canale Ionico

Concentrati sull’interazione TREK-1 (KCNK2), sulla dinamica dei canali K2P e sulla cinetica del legame.

Neurobiologia

Indagine sull’eccitabilità neuronale, modelli di segnalazione sinaptica e vie mediate dai canali.

Molecolare

Studio del legame peptide-proteina, della stabilità conformazionale e della relazione struttura-attività.

Rilevanza scientifica del PE-22-28

Il PE-22-28 è considerato una molecola di ricerca rilevante per studi sulla regolazione dei canali ionici e sulla modulazione dei canali mediata dai peptidi. Attraverso l’interazione selettiva con il canale TREK-1, fornisce uno strumento per lo studio della dinamica K2P in ambienti di ricerca in-vitro controllati.

Riferimenti

Veyssière J. et al. (2015). Gli analoghi retroinverso dello spadin mostrano effetti antidepressivi aumentati. Psicofarmacologia, 232(3), 561–574. Djillani A. et al. (2017). Gli analoghi abbreviati di Spadin mostrano una migliore inibizione del TREK-1, stabilità in vivo e attività antidepressiva. Frontiere in farmacologia, 8, 643. Mazella J. et al. (2010). Spadin, un peptide derivato da sortilina, che mira ai canali TREK-1 dei roditori. PLoS Biology, 8(4), e1000355.